ДИКЛОФЕНАК-СОЛОФАРМ 25МГ/МЛ. 3МЛ. №5 Р-Р Д/В/М АМП. /ГРОТЕКС/

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Торговое название:

Диклофенак

Действующее вещество:

Диклофенак*(Diclofenac*)

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость с легким специфическим запахом.

Состав

Состав препарата на 1 мл
Активное вещество:
Диклофенак натрия – 25 мг
Вспомогательные вещества:
маннитол – 6 мг
пропиленгликоль – 200 мг
бензиловый спирт – 40 мг
натрия дисульфит – 0,6 мг
натрия гидроксида раствор 1 М – до рН 7,8-8,8
вода для инъекций – до 1 мл

Фармакологическое действие

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простогландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгизирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах. в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

' Всасывание
После внутримышечного введения диклофенака его всасывание начинается немедленно.
Максимальная концентрация в плазме (Сmax), среднее значение которой составляет около
2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающе-
гося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.
Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после внутримышечного
введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или рек-
тального применения, поскольку в последних случаях около половины количества дикло-
фенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень.
При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются.
Всасывание
После внутримышечного введения диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме (Сmах), среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающе­гося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой quot;концентрация-времяquot; (AUC) после внутримышечного введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или рек­тального применения, поскольку в последних случаях около половины количества дикло­фенака метаболизируется при quot;первом прохожденииquot; через печень. При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата куму­ляции не отмечается.
Распределение
Связь с белками сыворотки крови - 99,7 %, преимущественно с альбуминами (99,4 %). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0.17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения (Т1/2) из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения мак­симальной концентрации в плазме крови, концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении пе­риода времени, до 12 часов. Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизменной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидрокси- лирования и метоксилирования. что приводит к образованию нескольких фенольных ме­таболитов (З''-гидрокси-, 4''-гидрокси-, 5''-гидрокси-, 4'',5-дигидрокси- и 3''-гидрокси-4''- метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степе­ни. чем диклофенак. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9.
Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный ТА составляет 1-2 часа. Т1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3''- гидрокси-4''-метоксидиклофенак, имеет более длительный Т1/2, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60 % дозы препарата выводится через почки в виде глюкуроновых коиъюгатов неизменного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизменном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетические параметры диклофенака у пожилых пациентов не изменяются.
У пациентов с нарушением функции почек кумуляции неизменного активного вещества не отмечается при соблюдении рекомендованного режима дозирования. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при эом метаболи­ты выводятся исключительно с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показа­тели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Диклофенак проникает в грудное молоко. '

Побочные действия

Для оценки частоты развития нежелательных реакций диклофенака (различные лекар­ственные формы), использованы следующие градации:
quot;очень частоquot; gt; 1/10: quot;частоquot; от gt;1/100 до lt; 1/10, quot;нечастоquot; от gt;1/1000 до lt; 1/100, quot;ред­коquot; от gt;1/10000 до lt; 1/1000. quot;очень редкоquot; от lt; 1/10000. включая отдельные сообщения.
Со стороны ЖКТ:
Часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз: редко - гастрит, проктит, кровотечение из же­лудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), яз­вы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит, гепаторенальный синдром. Со стороны нервной системы:
Часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности (в том числе парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тре­вога. цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, quot;кошмарныеquot; сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств:
Часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопиями), нарушения слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны кожных покровов:
Часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, эритема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонса, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллерги­ческая.
Со стороны мочеполовой системы:
Очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения:
Очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия.
Со стороны дыхательной системы:
Редко - бронхиальная астма (включая одышку), кашель, отек гортани; очень редко - пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Аллергические проявления:
Редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение ар­териального давления и шок; очень редко - ангионевротический отек (в том числе лица). Прочие:
Часто - раздражение в месте инъекции; очень редко - абсцесс в месте введения; редко - отеки.

Передозировка

Симптомы:
Рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушения функции печени и почек, угнетение дыхания, кома.
Лечение:
Симптоматическая терапия, форсированый диурез.
Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливает риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан. вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простогландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Диклофенак оказывает антипростагландиновое действие, поэтому не рекомендуется прием диклофенака в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

Особые указания

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом. Длительная терапия диклофенаком и терапия с применением высоких доз может привести к возрастанию риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами:
Пациентам, страдающим головокружениями и другими нарушениями со стороны центральной нервной системы, в период лечения следует воздерживаться от вождения и работы с опасными механизмами.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл по 3 мл в ампулы - 5 шт в уп

Условия отпуска

рецептурные

Производитель

*ГРОТЕКС ООО*