ДЕЗАЛ 5МГ. №30 ТАБ. П/П/О

Торговое название:

Дезал

Действующее вещество:

Дезлоратадин*(Desloratadine*)

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

дезлоратадин 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 55 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 15 мг, маннитол - 22 мг, тальк - 2.5 мг, магния стеарат - 0.5 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай голубой 03F20404 (гипромеллоза 6cP - 1.9 мг, титана диоксид (E171) - 0.61 мг, макрогол 6000 - 0.34 мг, краситель индигокармин алюминиевый лак (E132) - 0.14 мг) - около 3 мг.

Фармакологическое действие

Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4.
Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций при приеме в рекомендованных дозах. Не вызывает удлинение интервала QT на ЭКГ.
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин, а Cmax достигается приблизительно через 3 ч. Не наблюдалось клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови при многократном приеме кетоконазола и эритромицина. Биодоступность дезлоратадина дозопропорциональна при приеме дозы в интервале от 5 мг до 20 мг.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/ признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Степень кумуляции дезлоратадина согласуется со значением T1/2 и частотой его применения 1 раз/ Значения AUC и Cmax у детей были аналогичны таковым у взрослых, получавших 5 мг дезлоратадина.
Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/). Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Ферменты, отвечающие за метаболизм дезлоратадина, пока не известны, поэтому нельзя полностью исключать взаимодействия с некоторыми лекарственными средствами. Не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, который затем глюкуронизируется.
Выведение
Терминальная фаза T1/2 составляет около 27 ч. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (с мочой - меньше 2% и через кишечник - меньше 7%).

Побочные действия

Чаще других отмечаются следующие нежелательные реакции: повышенная утомляемость (1.2%), сухость слизистой оболочки полости рта (0.8%), головная боль (0.6%).
При применении препарата у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг/ частота возникновения сонливости не выше, чем при применении плацебо.
В ходе постмаркетингового наблюдения очень редко отмечались следующие побочные реакции.
Психические нарушения: галлюцинации.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено (в т.ч. с кетоконазолом и эритромицином).
Дезлоратадин не усиливает действие этанола на ЦНС.

Особые указания

В случае выраженного нарушения функции почек препарат Дезал следует принимать с осторожностью.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
В исследованиях не было отмечено влияния дезлоратадина на управление транспортными средствами. Однако следует учитывать, что очень редко у некоторых пациентов возможно развитие сонливости, в данном случае следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при работе с механизмами.

Форма выпуска

10 - блистеры (3) - пачки картонные

Условия отпуска

Отпускается без рецепта

Производитель

ТЕВА