ТРОМБОПОЛ 75МГ. №30 ТАБ.КШ/РАСТВ. П/О /ПОЛЬФАРМА/

Торговое название:

Тромбопол®(Trombopol)

Действующее вещество:

Ацетилсалициловая кислота(Acetylsalicylic acid)

Заводской штрих-код:

5903060010802

Номер регистрационного удостоверения:

ЛСР-006548/09(08/17/2009 00:00:00)

Фармакотерапевтическая группа

0010 НПВС — Производные салициловой кислоты

Код АТХ:

N02BA01 Ацетилсалициловая кислота

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Срок годности

2 года

Описание лекарственной формы

Таблетки двояковыпуклые круглой формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета.

Состав

Таблетки 75 мг: в блистерах ПВХ/фольга алюминиевая по 10 или 25 шт.; в пачке картонной 2 блистера по 25 шт. или 3 или 6 блистеров по 10 шт.

Таблетки 150 мг: в блистерах ПВХ/фольга алюминиевая по 10 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 6 блистеров.

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсорбция ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, начинается через 3–4 ч от момента приема препарата, подтверждая, что оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке.

C_max в плазме наблюдается примерно через 2–3 часа и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6,72 мкг/мл — для таблеток 75 мг.

Наличие пищи в ЖКТ замедляет абсорбцию препарата.

AUC составляет 56,42 мкг·ч/мл для таблеток 75 мг и 108,08 мкг·ч/мл — для таблеток 150 мг.

Распределение

Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма.

V_d составляет около 0,15–0,2 л/кг и увеличивается одновременно с повышением концентрации препарата в сыворотке крови. Степень связи препарата с белками плазмы крови зависит от концентрации; у здоровых лиц снижается одновременно с уменьшением этой концентрации.

При почечной недостаточности, беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Метаболизм

Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием ферментов, главным образом в печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронид салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Выведение

T_1/2 ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15–20 мин.

В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови.

Только 1% принятой внутрь дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизированной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов.

У больных с нормальной функцией почек 80–100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24–72 ч.

Фармакодинамика

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А₂ и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 сут после однократного приема. Эти свойства ацетилсалициловой кислоты используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ИБС, осложнений варикозной болезни.

Ацетилсалициловая кислота также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Таблетки Тромбопол^® имеют кишечнорастворимую оболочку, благодаря которой растворяются и выделяют активное вещество в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки, уменьшая раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение салицилатов в I триместре беременности приводит к развитию расщепления верхнего неба, порокам сердца у плода; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей — применение салицилатов в этих триместрах противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, диарея, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны дыхательная системы: бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах.

Со стороны кроветворения: повышенная кровоточивость, анемия (редко).

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, шум в ушах и учащенное дыхание (первые симптомы).

Могут наблюдаться также такие симптомы, как потеря слуха, расстройство зрения, головные боли, двигательное возбуждение, сонливость, судороги, гипертермия. При тяжелой интоксикации может развиться нарушение кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса (метаболический ацидоз и обезвоживание).

Симптомы легкой и среднетяжелой интоксикации развиваются после применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150–300 мг/кг. Симптомы тяжелой передозировки развиваются при дозе 300–500 мг/кг. Потенциально смертельная доза ацетилсалициловой кислоты составляет более 500 мг/кг.

Лечение: специфический антидот отсутствует.

В случае передозировки ацетилсалициловой кислоты необходимо:

- вызвать рвоту и промыть желудок с целью уменьшения абсорбции препарата. Такие действия дают эффект в течение 3–4 ч после приема препарата, а в случае приема очень большой дозы — до 10 ч;

- для уменьшения абсорбции ацетилсалициловой кислоты необходимо принять активированный уголь в виде водной суспензии (доза для взрослых — 50–100 г, для детей — 30–60 г);

- необходимо внимательно наблюдать за нарушением водно-электролитного баланса и восполнять его;

- с целью ускорения выведения ацетилсалициловой кислоты через почки и при лечении ацидоза необходимо в/в ввести натрия бикарбонат; необходимо поддерживать рН в пределах 7–7,5;

- при очень тяжелой интоксикации необходимо провести гемодиализ или перитонеальный диализ;

- в связи с возможностью развития дыхательного ацидоза запрещается принимать препараты, угнетающие ЦНС, например барбитураты;

- пациентам с нарушением дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и доступ кислорода; в случае необходимости выполнить интратрахеальную интубацию и обеспечить искусственную вентиляцию легких.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих ЛС:

- метотрексата, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;

- гепарина и непрямых антикоагулянтов, за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;

- тромболитических препаратов и ингибиторов агрегации тромбоцитов (тиклопидин);

- дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции;

- гипогликемических средств (инсулин и производные сульфонилмочевины), за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками;

- вальпроевой кислоты, за счет вытеснения ее связи с белками;

- НПВС;

- сульфанилмидов (в т.ч.ко-тримоксазол);

- барбитуратов;

- соединений лития.

Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с алкоголем.

Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие:

- противоподагрических препаратов, увеличивающих выделение мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон, бензбромарон), вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты;

- антигипертензивных средств, включая ингибиторы АПФ;

- антагонистов альдостерона (например спиронолактон);

- петлевых диуретиков (например фуросемид).

Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.

Условия отпуска

Без рецепта.

Производитель

Polpharma

Адрес в России

115477, Москва, ул. Кантемировская, 58, офисный центр АО «Комплект»
офис 7037, внутр. тел.: 980
тел.: (095) 325-58-01
тел./факс: (095) 231-76-76
E-mail: info@polpharma.ru

МКБ

G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
I20.0 Нестабильная стенокардия
I21 Острый инфаркт миокарда
I22 Повторный инфаркт миокарда
I26 Легочная эмболия
I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
I74 Эмболия и тромбоз артерий
I82 Эмболия и тромбоз других вен
M62.3 Синдром иммобилизации (параплегический)
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Z95.1 Наличие аортокоронарного шунтового трансплантата
Z95.5 Наличие коронарного ангиопластичного имплантата и трансплантата

Товары фарм. рынка

0010 Лекарственные средства