АЦЕКАРДОЛ 50МГ. №30 ТАБ.КШ/РАСТВ. П/П/О /СИНТЕЗ/
Показания
профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
нестабильная стенокардия;
профилактика ишемического инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);
профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Противопоказания
гиперчувствительность к АСК;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
желудочно-кишечное кровотечение;
геморрагический диатез;
бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;
выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
выраженная печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью);
хроническая сердечная недостаточность (III–IV функционального класса по классификации NYHA);
одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность (I и III триместр);
период лактации;
детский возраст до 18 лет.
Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом.
С осторожностью: подагра, гиперурикемия, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе); нарушение функции печени (класс А по шкале Чайлд-Пью); нарушение функции почек (Cl креатинина более 30 мл/мин); бронхиальная астма; хронические заболевания органов дыхания; сенная лихорадка; полипоз носа; лекарственная аллергия; одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед; сопутствующая терапия антикоагулянтами; беременность (II триместр); предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительные, например экстракция зуба), т.к. АСК может вызвать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата.
Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой, запивая большим количеством жидкости, 1 раз в сутки.
Ацекардол предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда: 100 мг/сут или 300 мг через день (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания).
Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг/сут или 300 мг через день.
Профилактика повторного инфаркта миокарда и нестабильная стенокардия: 100–300 мг/сут.
Профилактика ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100–300 мг/сут.
Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100–300 мг/сут.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100 мг/сут или 300 мг через день.
Торговое название:
Ацекардол(Acecardol)
Действующее вещество:
Ацетилсалициловая кислота(Acetylsalicylic acid)
Заводской штрих-код:
4602565011338
Номер регистрационного удостоверения:
ЛС-000680(06/24/2010 00:00:00)
Фармакотерапевтическая группа
0010 НПВС — Производные салициловой кислоты
Код АТХ:
B01AC06 Ацетилсалициловая кислота
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности
4 года
Описание лекарственной формы
Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе — один слой белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит — салициловую кислоту, которая метаболизируется главным образом в печени, под влиянием ферментов, с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой кислоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Tmax АСК в плазме крови — 10–20 мин после приема внутрь, салициловой кислоты — 0,3–2 ч.
Вследствие того что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3–6 ч по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.
АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66 до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. T1/2 составляет от 2–3 ч при применении АСК в низких дозах и до 15 ч при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы АСК в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80–100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24–72 ч.
Фармакодинамика
В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез TxА2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 сут после однократного приема. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов.
В высоких дозах (свыше 300 мг/сут) АСК также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение больших доз салицилатов в первые 3 мес беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска для плода и пользы для матери, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и непродолжительно. В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко, поэтому в период лактации следует отменить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, боли в животе, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, перфоративные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: анемия; назначение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардиореспираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны ЦНС: головокружение, снижение слуха, головная боль, шум в ушах.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Передозировка
Передозировка маловероятна вследствие низкого содержания АСК в препарате.
Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение (в т.ч. профузное), тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.
Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени: респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом; гиперпирексия (крайне высокая температура тела); нарушения дыхания — гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; нарушения со стороны ССС — нарушения ритма сердца, снижение АД, угнетение сердечной деятельности; нарушения водно-электролитного баланса — дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы — гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения — от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение ПВ, гипопротромбинемия; неврологические нарушения — токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.
Лекарственное взаимодействие
АСК при одновременном применении усиливает действие следующих ЛС:
- метотрексат, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы, также сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения;
- гепарин и непрямые антикоагулянты, за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы;
- тромболитические средства и антиагреганты;
- дигоксин, вследствие снижения его почечной экскреции;
- гипогликемические средства (инсулин и производные сульфонилмочевины), за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы;
- вальпроевая кислота, за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы.
Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным риском развития кровотечения.
При одновременном приеме АСК с алкоголем наблюдается усиление токсического действия алкоголя на ЦНС, повышается риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.
АСК ослабляет действие урикозурических препаратов — бензбромарона (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты), ингибиторов АПФ (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования ПГ, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия), диуретиков (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза ПГ в почках).
Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.
Особые указания
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например кожные реакции, зуд, крапивница).
Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Во время приема препарата Ацекардол следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг, 100 мг и 300 мг. В контурной ячейковой упаковке, 10 шт. 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
Условия отпуска
Без рецепта.
Производитель
Синтез ОАО
МКБ
I20.0 Нестабильная стенокардия
I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный
I22.9 Повторный инфаркт миокарда неуточненной локализации
I26 Легочная эмболия
I63.9 Инфаркт мозга неуточненный
I82.9 Эмболия и тромбоз неуточненной вены
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Товары фарм. рынка
0010 Лекарственные средства